一级分类： 眼科用药

二级分类： 眼局部及表面麻醉药

药物别名： 盐酸丁卡因、盐酸地卡因、的卡因、四卡因、DicainiHydrochloridi、Tetracaimum Hydrochloridum、Tetracaine Hydrochloride

药物剂型：

药理作用： 本药为长效的酯类局麻药，对外周神经的作用同其他局麻药相似，可改变细胞膜对钠离子的通透性，阻止钠离子内流，从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位，导致神经兴奋和传导功能丧失，无法传递信息。本药脂溶性比普鲁卡因高，渗透力强，与神经组织结合快而牢固。麻醉效能较普鲁卡因强5～10倍，作用时效为普鲁卡因的8倍，但毒性则要大10倍。

药动学： 本药脂溶性高，能穿透黏膜，表面麻醉时1～3min起效，持续60～90min。蛛网膜下隙阻滞时3～5min起效，持续2～3h，加用肾上腺素时，持续时间延长为4～6h。主要经血浆假性胆碱酯酶水解代谢，代谢产物有对氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。代谢产物由肾脏排泄，极小量以原形经尿排出。

适应证： 主要作为表面麻醉药，用于皮肤、黏膜、眼科和耳鼻喉科的麻醉。注射制剂还可用于神经阻滞、蛛网膜下隙阻滞和硬膜外麻醉。眼科常用于结膜麻醉。

禁忌证： 1.对本药及其他酯类局麻药过敏者禁用。2.对对氨基苯甲酸及其衍生物过敏者禁用。3.对1%亚硫酸盐有严重或致命性过敏反应者禁用。4.对全身败血症、注射部位感染、脑脊髓系统疾病、未控制的低血压患者禁用于蛛网膜下隙阻滞。5.禁止外用于皮肤剥脱处或炎症组织。

注意事项： 1.慎用：(1)血浆假性胆碱酯酶浓度下降者；(2)严重心脏疾病、休克或心脏有传导阻滞的患者行蛛网膜下隙阻滞时。2.交叉过敏：酯类局麻药间有交叉过敏。3.用药前后及用药时应当检查或监测血压及血药深度，蛛网膜下腔阻滞时应密切监控血压。

不良反应： 本药毒性大：1.对中枢神经可产生先兴奋后抑制的作用，作用强度与血药浓度有关，属中毒反应的先兆。可表现为震颤、精神错乱、眩晕、嗜睡，意识障碍、视物不清等。2.对心脏有奎尼丁样作用，达毒性浓度时可直接抑制心肌，使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低，严重时可引起心力衰竭、室颤或心搏停止。对血管平滑肌有直接松弛作用。3.本药引起惊厥时则产生一系列呼吸改变，惊厥一旦停止，呼吸功能即可恢复。4.由于本药吸收迅速，即使外用也会引起全身性毒性，特别是当眼球有穿通伤，或眼睛有较大面积或较深的外伤时，更易吸收中毒，严重时可致死。而喷雾到呼吸道内也可发生严重的不良反应。眼用制剂滴眼后可引起烧灼感，若滴眼后闭上眼，则不适感可减轻。常见一过性角膜上皮浅表性损害，可致角膜干燥、水肿。长期滴眼可引起局部过敏反应，如眼睑水肿、湿疹、睑缘炎等。5.本药引起的高敏反应、特异性反应和变态反应少见。

用法用量： 1.蛛网膜下隙阻滞具体用量为：(1)会阴部阻滞用5～7.5mg(稀释成0.5%～0.75%溶液)；(2)下肢麻醉用10mg(0.3%～0.5%溶液)；(3)脊神经阻滞达肋缘时，用15～20mg(1.5%～20%溶液1ml或0.3%～0.5%溶液3～5ml)。2.表面麻醉：(1)用0.5%眼膏，涂于眼结膜，也可用0.5%～1%的滴眼液，每1～2小时滴1次；(2)外用软膏：用0.5%的软膏，痔疮和皮肤病可涂敷于患处，24h用量以38mg为限；(3)外用乳膏：用1%的乳膏，可用于痔疮或皮肤病，用量与软膏相同；(4)外用液的浓度为0.5%～2.0%，可用棉花或纱布浸润后涂敷于咽喉，气管或食管等处，或喷雾，以便于进行各项检查操作。每1ml外用液中可加入肾上腺素0.1μg，以使吸收减慢，防止逾量。3.儿童：表面麻醉。4.外用软膏：用0.5%的软膏。可用于痔疮或皮肤病，24h用量以7.0mg为限。5.外用乳膏：用1%的乳膏，可用于痔疮或皮肤病，用量与软膏相同。

药物相应作用： 1.本药可增强阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。2.本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，而磺胺类药物则是通过抑制细菌的对氨基苯甲酸来发挥抗菌作用，故本药与磺胺类药物合用时，后者抗菌作用将受到抑制。3.玻璃酸酶可有效增加本药的扩散，加速麻醉起效，减轻局部肿胀，并可防止血肿形成。但玻璃酸酶可使本药的吸收加快，导致毒性反应增加。4.本药为酸性，不得与碱性药液混合，即使是酸性药，由于pH不同也可影响本药的解离值，以致作用降低，或起效时间迟延。

专家点评： 本品局麻作用比普鲁卡因强10倍，毒性则大20倍，能透过黏膜，主要用于黏膜麻醉。作用迅速，1～3min即生效，维持20～40min，对黏膜上皮损伤少，不影响眼压及瞳孔，且耐热，可经高压消毒。